La norfloxacine est un antibiotique de la famille des quinolones, plus précisément une fluoroquinolone. Elle est utilisée pour traiter diverses infections bactériennes. Cet article détaille la posologie de la norfloxacine, en particulier dans le contexte pédiatrique, ainsi que ses indications, contre-indications, mises en garde et effets indésirables.
Indications thérapeutiques
La norfloxacine est indiquée chez l'adulte dans le traitement de certaines infections bactériennes spécifiques. Ses indications sont limitées à :
- Cystites aiguës non compliquées de la femme de moins de 65 ans.
- Autres infections urinaires basses, y compris les localisations prostatiques, dues aux germes définis comme sensibles à la norfloxacine.
- Pyélonéphrites aiguës simples dues aux germes définis comme sensibles à la norfloxacine.
- Urétrite gonococcique masculine aiguë, récente, sans signe de dissémination.
- Infection cervicale gonococcique féminine non compliquée de signes cliniques de diffusion pelvienne.
Il est important de noter qu'au cours du traitement d'infections à Pseudomonas aeruginosa et à Staphylococcus aureus, l'émergence de mutants résistants a été décrite. Dans ces cas, l'association d'un autre antibiotique peut être justifiée. Une surveillance microbiologique à la recherche d'une telle résistance doit être envisagée, en particulier en cas de suspicion d'échec thérapeutique.
Contre-indications
La norfloxacine est contre-indiquée dans les situations suivantes :
- Hypersensibilité à la norfloxacine ou à un produit de la famille des quinolones.
- Antécédents de tendinopathie avec une fluoroquinolone.
- Enfants jusqu'à la fin de la période de croissance, en raison d'une toxicité articulaire chez l'enfant et l'adolescent. Des arthropathies, pouvant être sévères, touchant électivement les grosses articulations ont été observées avec certaines fluoroquinolones.
- Allaitement.
Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Plusieurs mises en garde spéciales et précautions d'emploi doivent être prises en compte lors de l'utilisation de la norfloxacine :
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- Exposition au soleil : Eviter l'exposition au soleil ou aux rayonnements ultraviolets pendant le traitement, en raison du risque de photosensibilisation.
- Tendinites : L'apparition de signes de tendinite demande un arrêt du traitement, la mise au repos des deux tendons d'Achille par une contention appropriée ou des talonnettes et un avis médical spécialisé. Ces effets indésirables sont survenus plus particulièrement lors d'un traitement concomitant avec des corticoïdes.
- Myasthénie : Les quinolones peuvent aggraver les signes d'une myasthénie et entraîner une faiblesse des muscles respiratoires mettant en jeu le pronostic vital. La norfloxacine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de myasthénie.
- Résistance bactérienne : Une émergence de résistance ou une sélection de souches résistantes est possible en particulier lors de traitements au long cours et/ou d'infections nosocomiales, notamment parmi les staphylocoques et les Pseudomonas.
- Convulsions : La norfloxacine doit être utilisée avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou des facteurs prédisposant à la survenue de convulsions.
- Troubles neurologiques ou psychiques : Ne poursuivez pas le traitement sans l'avis de votre médecin si vous présentez des signes de dépression ou si vous ressentez des fourmillements, des picotements, une sensation de brûlure, des troubles du goût ou de l'odorat.
- Troubles de la vision : Une baisse de la vision ou l'apparition de tout autre trouble oculaire nécessitent un avis ophtalmologique en urgence.
- Aneurysme et dissection aortiques, régurgitation/incompétence des valves cardiaques : Les études épidémiologiques font état d'une augmentation du risque d'anévrisme aortique et de dissection aortique, en particulier chez les personnes âgées, ainsi que de régurgitation de la valve aortique et la valve mitrale après la prise de fluoroquinolones.
- Neuropathies : Des cas de polyneuropathies sensorielles ou sensitivo-motrices ont été rapportés chez des patients traités par des quinolones et des fluoroquinolones.
- Troubles de la glycémie : Des troubles de la glycémie, incluant à la fois des hypoglycémies et des hyperglycémies, ont été rapportés, généralement chez les patients diabétiques recevant un traitement concomitant par un agent hypoglycémiant oral ou par insuline. Des cas de coma hypoglycémique ont été rapportés.
- Effets indésirables graves, persistants et potentiellement irréversibles : De très rares cas d’effets indésirables graves, persistants (durant plusieurs mois ou années), invalidants et potentiellement irréversibles, portant sur différents organes, parfois avec atteintes multiples (musculo-squelettiques, nerveux, psychiatriques et sensoriels), ont été rapportés chez des patients recevant des quinolones et des fluoroquinolones, indépendamment de leur âge et de facteurs de risque préexistants.
Des précautions sont nécessaires en cas de myasthénie, de situations favorisant les torsades de pointes (hypokaliémie, anomalies de l'ECG, bradycardie par exemple), d'antécédent familial d'anévrisme, de préexistence d'un anévrisme, de maladie de Horton, de maladie de Behçet, d'hypertension artérielle, d'athérosclérose, de diabète, de déficit en G6PD et d'antécédent de convulsions.
Conducteur : ce médicament peut provoquer des troubles nerveux susceptibles d'altérer la capacité à se concentrer et à réagir. Assurez-vous que vous le supportez bien avant de conduire ou d'utiliser une machine dangereuse.
Interactions médicamenteuses
Plusieurs interactions médicamenteuses doivent être prises en compte lors de l'utilisation de la norfloxacine :
- Sels de fer (voie orale) : Diminution de l'absorption digestive de la norfloxacine. Prendre les sels de fer à distance de la norfloxacine (plus de 2 heures, si possible).
- Topiques gastro-intestinaux (sels, oxydes et hydroxydes de magnésium, d'aluminium, de calcium) : Diminution de l'absorption digestive de la norfloxacine. Prendre les topiques gastro-intestinaux à distance de la norfloxacine (plus de 4 heures si possible).
- Zinc (sels) (voie orale, décrit pour des quantités de sels de zinc > 30 mg /jour) : Diminution de l'absorption digestive de la norfloxacine. Prendre les sels de zinc à distance de la norfloxacine (plus de 2 heures si possible).
- Didanosine (DDI) : Diminution de l'absorption digestive de la norfloxacine en raison de l'augmentation du pH gastrique (présence d'un anti-acide dans le comprimé ou la poudre de DDI). Prendre la didanosine à distance de la norfloxacine (plus de 2 heures si possible).
- Théophylline (base et sels) et aminophylline : Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage en théophylline (diminution du métabolisme de la théophylline). Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie.
- Anticoagulants oraux : Augmentation de l'effet de l'anticoagulant oral et du risque hémorragique. Contrôle plus fréquent de l'INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l'anticoagulant oral pendant le traitement par la norfloxacine et après son arrêt.
- Sucralfate : Diminution de l'absorption digestive de la norfloxacine. Prendre le sucralfate à distance de la norfloxacine (plus de 2 heures, si possible).
- Caféine : Augmentation des concentrations de caféine dans l'organisme (diminution du métabolisme hépatique de la caféine).
Il est préférable de respecter un délai de 4 heures entre la prise de ce médicament et celle de pansements digestifs (contenant des sels d'aluminium, de magnésium ou de calcium) et un délai de 2 heures avec les médicaments contenant du fer, du zinc, de la didanosine ou du sucralfate. Informez par ailleurs votre médecin si vous prenez un anticoagulant oral ou un médicament contenant de la théophylline, de l'aminophylline, ou de la caféine.
Effets indésirables
La norfloxacine peut entraîner divers effets indésirables, notamment :
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- Troubles digestifs : brûlures rétro-sternales, douleurs et crampes abdominales, nausées, diarrhée, anorexie, colite pseudo-membraneuse, pancréatite (rare).
- Manifestations cutanées : rash, prurit, photosensibilisation, purpura vasculaire, dermatite exfoliative, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, exceptionnellement syndrome de Lyell.
- Atteintes de l'appareil locomoteur : douleurs musculaires et/ou articulaires; rares tendinites touchant entre autres le tendon d'Achille, qui peuvent survenir dès les premières 48 heures de traitement et devenir bilatérales ; exceptionnellement ruptures tendineuses, élévation de la créatine phosphokinase (CPK).
- Troubles neurologiques : convulsions, céphalées, vertiges, troubles du sommeil, acouphènes, épiphora, paresthésies, tremblements, myoclonies, polyneuropathie, aggravation de myasthénie.
- Troubles psychiques : réactions psychotiques dont des hallucinations, troubles de l'humeur (dépression, euphorie), syndromes confusionnels, anxiété, nervosité, irritabilité.
- Manifestations d'hypersensibilité : urticaire, dyspnée, exceptionnellement oedème de Quincke et choc de type anaphylactique.
- Troubles cardiovasculaires : très rarement allongement de l'intervalle QT.
- Manifestations hématologiques : anémie hémolytique en particulier chez les patients porteurs d'une insuffisance en glucose-6-phosphodéshydrogénase, thrombopénie, rarement leucopénie, neutropénie, hyperéosinophilie.
- Atteintes rénales : rarement élévations de l'urée sanguine et de la créatinine plasmatique: exceptionnellement néphropathie dont néphropathies interstitielle et glomérulaire (avec syndrome néphrotique).
- Atteintes hépatiques : élévation des transaminases, de la bilirubine et des phosphatases alcalines, hépatite avec éventuellement ictère.
Grossesse et allaitement
Il est préférable, par mesure de précaution, de ne pas utiliser la norfloxacine pendant la grossesse. En effet, bien que les études effectuées chez l'animal n'aient pas mis en évidence d'effet tératogène, les données cliniques sont encore insuffisantes. Des atteintes articulaires ont été décrites chez des enfants traités par des quinolones, mais à ce jour, aucun cas d'arthropathie secondaire à une exposition in utero n'est rapporté.
Ce médicament passe dans le lait maternel : l'allaitement est contre-indiqué. La norfloxacine, administrée par voie générale, passe dans le lait maternel.
Posologie et mode d'administration
Chez l'adulte, la posologie usuelle est de 1 comprimé de 400 mg, 2 fois par jour. La durée du traitement varie selon les infections.
La norfloxacine doit être prise avec un grand verre d'eau. Les comprimés doivent être avalés avec un grand verre d'eau. Ils ne doivent pas être pris avec du lait ou un produit laitier.
En cas d'insuffisance rénale : la posologie préconisée peut être maintenue tant que la clairance de la créatinine est supérieure à 30 ml/min. Au-dessous de ce seuil, les conditions d'emploi et la posologie n'ont pas été établies.
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Selon les recommandations thérapeutiques, l’utilisation de la norfloxacine au niveau de la sphère gastro-intestinale doit être uniquement réservée à la prévention de l’infection spontanée du liquide d’ascite chez les patients atteints de cirrhose : 400 mg par jour en une prise.
Norfloxacine et population pédiatrique.
La norfloxacine est contre-indiquée chez les enfants jusqu'à la fin de la période de croissance, en raison d'une toxicité articulaire chez l'enfant et l'adolescent. Des arthropathies, pouvant être sévères, touchant électivement les grosses articulations ont été observées avec certaines fluoroquinolones.
Spectre d'activité antibactérienne
La norfloxacine est un agent antibactérien de la famille des quinolones. Elle inhibe la synthèse de l'acide désoxyribonucléique bactérien et est bactéricide.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières des résistantes. S £ 1 mg/l et R > 2 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.
Espèces sensibles :
- Aérobies à Gram positif : Staphylococcus méti-S (0 - 16 %)
- Aérobies à Gram négatif : Acinetobacter baumannii (50 - 88 %), Citrobacter freundii (0 - 36 %), Citrobacter koseri (0 - 12 %), Enterobacter aerogenes (0 - 65 %), Enterobacter cloacae (0 - 27 %), Escherichia coli (0 - 15 %), Klebsiella oxytoca (0 - 13 %), Klebsiella pneumoniae (0 - 15 %), Morganella morganii (0 - 15 %), Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis (0 - 17 %), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii (0 - 71 %), Pseudomonas aeruginosa (0 - 45 %), Serratia marcescens (0 - 30 %)
Espèces résistantes :
- Aérobies à Gram positif : Enterococcus, Staphylococcus méti-R
- Anaérobies : Bactéries anaérobies à Gram positif (sauf quelques souches de Clostridium perfringens), toutes les bactéries anaérobies à Gram négatif
La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.
Pharmacocinétique
La norfloxacine est rapidement absorbée après administration orale. L'absorption est de 35 à 40 %. Le pic de concentration sérique est de 1,50 microgrammes/ml pour une dose de 400 mg environ une heure après l'absorption orale. Le pic sérique est légèrement plus bas quand le produit est administré au cours d'un repas. La moyenne des demi-vies est d'environ 3 à 4 heures.
Après une administration orale, la norfloxacine est retrouvée dans la zone corticale du rein, la bile, le liquide prostatique, le sérum du cordon ombilical et le liquide amniotique. La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 15 %.
On a identifié 6 métabolites de la norfloxacine. Ils possèdent, à un faible degré, une activité antimicrobienne similaire à celle de la norfloxacine.
La norfloxacine est partiellement métabolisée et excrétée par voie biliaire et urinaire : 70 % sous forme libre et 30 % sous forme de métabolites. L'excrétion rénale est due à une filtration glomérulaire et à une sécrétion tubulaire, ce qui est attesté par l'importance de la clairance rénale (approximativement 275 ml/min. à 320 ml/min.). Après une prise unique de 400 mg, les concentrations urinaires atteignent une valeur moyenne de 200 microgrammes /ml chez les volontaires sains et restent supérieures à 30 microgrammes /ml pendant au moins 12 heures. L'activité bactéricide de la norfloxacine n'est pas affectée par le pH de l'urine. L'excrétion fécale représente 60 à 65 %.
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