L'aminophylline est un médicament bronchodilatateur utilisé pour traiter les symptômes de l'asthme et d'autres maladies pulmonaires obstructives. Cet article se concentre sur son utilisation en pédiatrie, en mettant en lumière les aspects cruciaux concernant le dosage, les précautions d'emploi et les interactions médicamenteuses.
Composition et Présentation
L'aminophylline est une combinaison de théophylline anhydre et d'éthylène diamine. Elle est disponible en solution injectable, conditionnée en ampoules de 10 mL. Chaque ampoule se présente sous la forme d'une ampoule "bouteille" en verre. Les numéros d’autorisation de mise sur le marché incluent : 34009 565 387 6 8, 34009 565 388 2 9, 34009 565 389 9 7, 34009 565 390 7 9, et 34009 565 391 3 0.
Indications et Administration
L'administration d'aminophylline, particulièrement chez les enfants, doit être envisagée uniquement en milieu spécialisé, tel qu'une unité de soins intensifs. Après administration par voie injectable, la libération par hydrolyse de la théophylline dans l'organisme est quasi immédiate.
Surveillance des Taux Plasmatiques
Chez l'adulte comme chez l'enfant, il est impératif de vérifier les taux plasmatiques de théophylline après la mise en route du traitement par voie intraveineuse. Les taux plasmatiques efficaces pour la bronchodilatation se situent entre 5 et 15 µg/mL. Il est important de noter que les effets indésirables peuvent apparaître dès un taux plasmatique de 15 µg/mL.
Précautions d'administration
L'injection intraveineuse doit être réalisée avec précaution. Si elle est effectuée trop rapidement, elle peut entraîner des complications graves telles que des convulsions, une hyperthermie et un collapsus.
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Pharmacocinétique
Peu de données sont disponibles sur la distribution de l'aminophylline administrée par voie injectable. La demi-vie plasmatique de la théophylline présente des variations importantes selon l'individu et varie en fonction de l'âge, étant plus courte chez l'enfant que chez l'adulte.
Grossesse et Allaitement
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a pas révélé d'effets malformatifs ou fœtotoxiques particuliers de la théophylline. Toutefois, l'utilisation de la théophylline ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si cela est absolument nécessaire. La théophylline passe dans le lait maternel, ce qui peut entraîner une hyperexcitabilité chez le nouveau-né.
Interactions Médicamenteuses
L'aminophylline (et par extrapolation, la théophylline) peut interagir avec plusieurs médicaments, modifiant ainsi son efficacité ou augmentant le risque d'effets secondaires.
Interactions Déconseillées
- Dipyridamole (voie injectable) : La théophylline peut réduire l'effet vasodilatateur du dipyridamole. Il est conseillé d'interrompre un traitement par théophylline au moins 5 jours avant une imagerie myocardique avec le dipyridamole.
Interactions Nécessitant des Précautions d'Emploi
Plusieurs médicaments peuvent augmenter les taux de théophylline dans le sang, augmentant ainsi le risque de surdosage. Une surveillance clinique et, si nécessaire, de la théophyllinémie est requise. Une adaptation de la posologie de la théophylline peut être nécessaire pendant le traitement concomitant et après son arrêt. Ces médicaments incluent :
- Cimétidine
- Ciprofloxacine (voie systémique)
- Fluconazole
- Fluvoxamine
- Mexilétine
- Norfloxacine
- Péfloxacine
- Pentoxifylline
Inversement, certains médicaments peuvent diminuer les concentrations plasmatiques de théophylline, réduisant ainsi son efficacité. Une surveillance clinique et, si besoin, de la théophyllinémie est recommandée, avec une adaptation éventuelle de la posologie de la théophylline pendant le traitement concomitant et après son arrêt. Ces médicaments incluent :
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- Inducteurs enzymatiques puissants
- Inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir
- Rifampicine
Interactions à Prendre en Compte
- Inhibiteurs de la xanthine oxydase : En cas de posologies élevées de l'inhibiteur, il peut y avoir une augmentation des concentrations plasmatiques de théophylline par inhibition de son métabolisme. Une surveillance clinique et un contrôle de la théophyllinémie sont recommandés jusqu'à deux à trois semaines après la mise en route du traitement par l'inhibiteur.
Alternatives
Il est possible d'utiliser d'autres macrolides, actuellement considérés comme sans interaction notable avec la théophylline.
Effets Indésirables
La déclaration des effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament est importante pour une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament.
Informations Complémentaires sur l'Adénosine
Bien que cet article se concentre principalement sur l'aminophylline, il est pertinent de mentionner l'adénosine en raison de son interaction potentielle avec certains médicaments. Pendant l'administration d'ADENOSCAN (adénosine), un contrôle continu de l'électrocardiogramme est nécessaire en raison du risque de survenue d'arythmie pouvant mettre en jeu le pronostic vital. ADENOSCAN doit être administré non dilué en perfusion intraveineuse périphérique continue à la posologie de 140 µg/kg/mn pendant 6 minutes à l'aide d'une pompe à perfusion. Le radiopharmaceutique est injecté après 3 minutes de perfusion d'ADENOSCAN alors que survient le pic du débit sanguin coronaire. La tolérance et l'efficacité de l'adénosine chez les enfants âgés de 0 à 18 ans n'ont pas été établies. Le dipyridamole inhibe la capture cellulaire et le métabolisme de l'adénosine et potentialise l'action d'ADENOSCAN. Une étude a montré que le dipyridamole était susceptible de multiplier par quatre les effets de l'adénosine. De ce fait, il est conseillé de ne pas administrer ADENOSCAN à des patients traités par du dipyridamole.
L'adénosine est un vasodilatateur puissant au niveau de la plupart des lits vasculaires, à l'exception des artérioles rénales afférentes et des veines hépatiques où elle provoque une vasoconstriction. L'adénosine exerce ses effets pharmacologiques par l'intermédiaire d'une activation des récepteurs puriniques (récepteurs membranaires A1 et A2 à l'adénosine). Dès son entrée dans la cellule, l'adénosine est rapidement phosphorylée par une adénosine kinase en adénosine monophosphate, ou bien désaminée par une adénosine désaminase en inosine. La demi-vie in vitro est estimée à moins de 10 secondes.
Les effets liés à l'activité pharmacologique de l'adénosine sont fréquents mais en général limités et de courte durée. Les effets indésirables fréquents incluent l'hypotension artérielle, parfois sévère, le sous-décalage du segment ST, la tachycardie ventriculaire soutenue ou non soutenue, et le bloc auriculo-ventriculaire. La perfusion devra être interrompue en cas de survenue de bloc auriculo-ventriculaire prolongé du deuxième ou du troisième degré. Dans de rares cas, une bradycardie sévère a été rapportée, particulièrement chez des patients récemment transplantés ou atteints de maladie sino-auriculaire occulte. La survenue d'une bradycardie sévère doit être considérée comme le signe d'une affection sous-jacente et doit conduire à l'arrêt du traitement. Une bradycardie sévère peut favoriser le développement de torsades de pointes, surtout en cas de prolongation de l'intervalle QT.
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Un surdosage d'adénosine pourrait entraîner une hypotension artérielle sévère, une bradycardie ou une asystolie. La demi-vie de l'adénosine plasmatique étant très brève, les effets secondaires d'ADENOSCAN (s'ils apparaissent) disparaissent en général rapidement lorsque la perfusion est arrêtée.
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