Cet article aborde l'utilisation de Cariban pendant la grossesse et l'allaitement, en fournissant des informations détaillées sur sa composition, son mode d'action, sa posologie, ses contre-indications, ses effets indésirables potentiels et ses interactions médicamenteuses.
Composition et indication de Cariban
Cariban est un médicament qui contient du succinate de doxylamine et du chlorhydrate de pyridoxine. Il est indiqué dans le traitement symptomatique des nausées et vomissements liés à la grossesse lorsque l’efficacité des traitements de première intention s’avère insuffisante. Il est important de noter que Cariban n’a pas fait l’objet d’évaluation dans l’hyperémèse gravidique, forme grave de cette affection.
Succinate de doxylamine
Le succinate de doxylamine est un antihistaminique de première génération dérivé de l’éthanolamine. Il inhibe de manière compétitive, réversible et non spécifique les récepteurs H1.
Chlorhydrate de pyridoxine
Le chlorhydrate de pyridoxine est une forme de vitamine B6. Sa forme active est le pyridoxal-5’-phosphate. Son mécanisme d’action n’est pas complètement élucidé, mais il serait impliqué dans le métabolisme de certains neurotransmetteurs qui exercent une action sur le centre du vomissement situé dans le bulbe rachidien.
Mode d'action
La doxylamine est un antihistaminique de première génération, antagoniste non spécifique des récepteurs H1 et muscariniques, ce qui explique son action antiémétique. La pyridoxine, quant à elle, est un facteur vitaminique hydrosoluble dont la forme active est le pyridoxal-5’-phosphate. Elle serait impliquée dans le métabolisme de certains neurotransmetteurs (sérotonine, dopamine, noradrénaline) qui exercent une action sur le centre du vomissement situé dans le bulbe rachidien.
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Les substances actives de Cariban sont incorporées à des microgranules enrobés d'une membrane de dialyse qui libère les substances actives après un certain temps. La doxylamine est absorbée par le tube digestif, et la pyridoxine est rapidement absorbée dans le tube digestif, principalement au niveau du jéjunum. La distribution générale de la doxylamine se produit rapidement. Sa liaison aux protéines plasmatiques est faible par rapport à d'autres antihistaminiques, avec des valeurs de liaison à l'albumine humaine de 24%. La demi-vie d’élimination de la doxylamine est d’environ 10 heures. La demi-vie d'élimination de la pyridoxine, administrée à jeun à la dose de 20 mg, est de 1,90 heure, tandis que pour ses principaux métabolites, elle est de 454,71 heures pour le pyridoxal-5-phosphate et de 118,56 heures pour le pyridoxal. En ce qui concerne les concentrations sériques relatives, un état d'équilibre n'est pas atteint pendant les 6 à 8 semaines que durent généralement les nausées et les vomissements pendant la grossesse, à moins que des doses de vitamine B6 ne soient administrées. Une étude a examiné les effets pharmacocinétiques de la doxylamine chez 12 femmes volontaires en bonne santé recevant une dose orale de 2 gélules (20 mg de succinate de doxylamine et 20 mg de chlorhydrate de pyridoxine) à jeun et après un repas.
Posologie
Si les nausées se produisent le matin, prendre 2 gélules au coucher (Jour 1). Si cette dose suffit à contrôler les symptômes le lendemain, continuer à prendre 2 gélules par jour au coucher. Cependant, si les symptômes persistent dans l'après-midi du jour 2, la patiente doit continuer la dose habituelle de deux gélules au coucher le jour 2 et au Jour 3 prendre trois gélules (une gélule le matin et deux gélules au coucher). Une prise de 4 gélules par jour correspond à la dose maximale recommandée. Les gélules doivent être avalées entières avec de l’eau à jeun, car l’alimentation réduit l’absorption de Cariban. Il est recommandé de débuter le traitement précocement afin d’éviter une évolution en hyperémèse gravidique.
Contre-indications
Cariban est contre-indiqué dans les cas suivants :
- Hypersensibilité à un composant ou à un autre antihistaminique dérivé de l’éthanolamine (dimenhydrinate, diphenhydramine).
- Association concomitante à des inhibiteurs puissants du cytochrome P450 (azolés, macrolides) ou à des inhibiteurs de monoamine oxydase (IMAO). Les IMAO accentuent et prolongent les effets de Cariban sur le système nerveux central.
- Moins de 18 ans.
- Porphyrie.
Mises en garde et précautions d'emploi
Plusieurs éléments doivent être pris en compte avant de traiter les patientes avec Cariban. Le traitement précoce des symptômes liés aux nausées matinales de la grossesse est recommandé pour empêcher la progression vers l’hyperémèse gravidique. Cariban peut provoquer une somnolence en raison des propriétés anticholinergiques du succinate de doxylamine. Il n’est pas recommandé si la patiente utilise simultanément des dépresseurs du système nerveux central (SNC), y compris de l’alcool. Le risque d’abus et de dépendance à la doxylamine est faible.
Il est important de signaler certaines conditions médicales préexistantes telles que l’asthme ou autres affections respiratoires, car les antihistaminiques peuvent réduire le volume des sécrétions bronchiques et augmenter leur viscosité, rendant ainsi plus difficile l’expectoration bronchique.
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Ce médicament contient du saccharose.
Interactions médicamenteuses
Plusieurs interactions médicamenteuses sont possibles avec Cariban :
- Alcool : une toxicité accrue, avec capacité psychomotrice et intellectuelle altérée, a été rapportée.
- Médicaments allongeant l’intervalle QT : bien que cet effet n’ait pas été observé avec la doxylamine, il convient d’éviter l’utilisation simultanée de médicaments qui allongent l’intervalle QT.
- Inhibiteurs du cytochrome P-450 : l’utilisation simultanée doit être évitée.
- Médicaments provoquant des troubles de l’équilibre électrolytique : l’utilisation simultanée de médicaments provoquant des troubles de l’équilibre électrolytique, tels que l’hypokaliémie ou l’hypomagnésémie, doit être évitée.
Les effets anticholinergiques de la doxylamine peuvent donner de faux négatifs dans les tests cutanés d'hypersensibilité avec des extraits d'antigène. L'effet des aliments sur la biodisponibilité de la doxylamine et de la pyridoxine a été étudié. Les paramètres ASC et Cmax de la doxylamine démontrent l'absence d'effet des aliments sur sa biodisponibilité; seul un retard du Tmax a été mis en évidence.
Il existe de nombreuses interactions avec la doxylamine, notamment avec les agents anticholinergiques (neuroleptiques, tricycliques), les sédatifs (opioïdes, benzodiazépines) et les antihypertenseurs ayant un effet sédatif (á-méthyldopa). La pyridoxine diminue les concentrations plasmatiques de certains antiépileptiques (phénobarbital, phénytoïne) et de la lévodopa, sauf si elle est associée à de la carbidopa ou à du bensérazide. Elle interagit également avec l’hydroxyzine, l’isoniazide et la pénicillamine, qui peuvent augmenter les besoins en vitamine B6.
Grossesse et allaitement
Cariban est destiné à être utilisé chez les femmes enceintes. En cas de traitement de la mère jusqu’à l’accouchement, des précautions doivent être prises avec le nouveau-né en raison des propriétés anticholinergiques et sédatives du succinate de doxylamine.
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Les données physico-chimiques suggèrent que le succinate de doxylamine passe dans le lait maternel humain. Les nouveau-nés pouvant être plus sensibles aux effets des antihistaminiques et aux réactions paradoxales d’irritabilité et d’excitation, un risque pour le nourrisson ne peut être exclu. Par conséquent, le traitement ne doit pas être utilisé au cours de l’allaitement. Le passage de la doxylamine dans le lait maternel induit un effet antihistaminique.
Une étude réalisée sur l’administration de doxylamine chez le rat n’a pas révélé d’effets indésirables sur la fertilité. Des études chez la souris montrent que la doxylamine traverse la barrière placentaire et que le médicament est détecté dans les embryons à des concentrations supérieures aux taux plasmatiques des femelles enceintes. La doxylamine administrée séparément ou en association avec la pyridoxine à des rats, des lapins et des singes pendant la période d'organogenèse a provoqué des effets indésirables sur les fœtus (diminution de la viabilité prénatale, du poids fœtal et malformations squelettiques).
Effets indésirables
Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont une somnolence et des effets anticholinergiques tels qu’une sécheresse buccale, une constipation, une rétention urinaire, une vision floue et un épaississement des sécrétions bronchiques. Pour la pyridoxine, les effets indésirables notifiés se manifestent uniquement après une utilisation prolongée et à fortes doses.
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament.
Surdosage
Les symptômes d’un surdosage avec des antihistaminiques incluent une excitation avec agitation, des hallucinations, une ataxie, une perte de coordination et des convulsions. Ces dernières se produisent par intermittence. Les symptômes avant-coureurs peuvent inclure des tremblements et des mouvements athétosiques. Les pupilles fixes et dilatées, les rougeurs cutanées (visage) et l'hyperémie sont les signes qui ressemblent le plus souvent à une intoxication par l'atropine. La phase terminale s'accompagne d'un coma, aggravé par un collapsus cardiovasculaire. La mort peut survenir dans les 2 à 98 heures. La pyridoxine est associée à des effets indésirables uniquement après une utilisation prolongée de fortes doses.
Aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Cariban a une influence importante sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Ce médicament peut provoquer une somnolence et une vision floue, en particulier pendant les premiers jours de traitement. Il est donc proscrit toute activité qui requiert de la vigilance.
Informations supplémentaires pour la patiente
Le soulagement des symptômes n’est pas immédiat, l’efficacité est obtenue 6 heures après l’administration.
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